酮洛芬胶囊  
 
     
【性 状】
本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【适 应 症】
用于各种关节炎、强直性脊柱炎引起的关节肿痛、以及各种疼痛,如痛经、牙痛、术后痛和癌性痛等。
【规 格】
50mg
【用法用量】
口服。风湿痛一次50mg(1粒),一日3~4次。最大用量一天200mg(4粒);痛经一次 50mg(1粒),每 6~8小时1次。
【不良反应】
1. 胃肠道反应较常见,如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等,严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。
2. 过敏反应:过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。
3. 眼:视力模糊、视网膜出血。
4. 心血管系统:心律不齐、血压升高、心悸。
5. 中枢神经系统:头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。
6. 肝肾:肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。
7. 血液系统:鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。
8. 其他:水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等)、口腔炎、多汗等。
【禁 忌】
1. 对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏者禁用。
2. 有活动性消化性溃疡者禁用。
3. 孕妇及哺乳妇女禁用。
【注意事项】
1. 交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,本品可有交叉过敏反应。
2. 对诊断的干扰:
(1)由于本品对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长3~4秒;
(2)本品可使血钠浓度降低,血红蛋白及红细胞压积降低;
(3)本品可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及氨基转移酶升高;
(4)由于本品在尿中代谢产物的干扰,可影响尿17-羟皮质醇(17-OHCS)的测定结果。
3. 有下列情况者应慎用:
(1)原有支气管哮喘者,用药后可加重;
(2)心功能不全、高血压,用药后可致水潴留、水肿;
(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;
(4)有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;
4. 肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭。
5. 本品用于肝硬变患者尤应慎重,因血中游离药物浓度可升高,必要时可用最小有效量,并应密切监测。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低,导致血药浓度升高及半衰期延长,因而需注意剂量调整。
【药物相互作用】
1. 饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
2. 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
3. 与呋噻米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
4. 与维拉帕米、硝苯啶同用时本品的血药浓度增高。
5. 本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
6. 本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。
7. 本品与抗高血压药同用时影响后者的降压效果。
8. 本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血药浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
9. 本品不应与丙磺舒同用,因后者可导致本品血药浓度增高,而有引起中毒的危险。
10.本品不应与阿司匹林同用,因后者也可降低本品的蛋白结合率,降低本品结合物的形成及排出。
【药物过量】
大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生,但较少见。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或(和)利尿剂,并给予检测及其他支持治疗。
【药理毒理】
1. 药理:本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一样可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩,故本品用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。
2. 毒理 :急性毒性实验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。
【药代动力学】
口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约1~2小时血药浓度达峰值,不到1天即达稳定状态。血浆蛋白结合率99%(老年人可较低)。半衰期T1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%~50%。
【贮 藏】
遮光,密封保存。
【包 装】
聚乙烯塑料瓶装,50mg/粒。
【有 效 期】
暂定24个月。
【执行标准】
国家药品标准:WS-10001-(HD-0998)-2002
【批准文号】
国药准字H11022117
【生产企业】
企业名称: 北京曙光药业有限责任公司
生产地址: 北京市朝阳区建国路管庄
邮政编码:100024
电话号码:010-65459308
传真号码:010-65459318
 

【药品名称】
通用名称:酮洛芬胶囊
曾用名:酮基布洛芬胶囊
汉语拼音:Tongluofen Jiaonang
英文名:Ketoprofen Capsules
本品主要成份为酮洛芬,化学名称为:2-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。
其结构式为:

分子式: C16H14O3
分子量:254.29